2.1 Absorpsi dan Bioavailabilitas

Kedua istilah tersebut tidak sama artinya. Absorpsi , yang merupakan proses penyerapan obat dari tempat pemberian, Menyangkut kelengkapan dan kecepatan proses tersebut. Kelengkapan dinyatakan dalam persen dari jumlah obat yang diberikan. Tetapi secara klinik, yang lebih penting ialah bioavailabilitas. 

Istilah ini menyatakan, jumlah obat dalam persen terhadap dosis, yang mencapai sirkulasi sistemik dalam bentuk utuh / aktif. Ini terjadi karena, untuk obat-obat tertentu, tidak semua yang diabsorpsi dari tempat pemberian akan mencapai sirkulasi sirkulasi sistemik. Sebagian akan dimetabolisme oleh enzim di dinding usus dan Metabolisme lintas pertama (first pass metabolism or elimination) atau eliminasi prasistemik. 

Obat demikian mempunyai bioavailibilatas oral yang tidak begitu tinggi meskipun absorpsi oralnya mungkin hampir sempurna. Jadi istilah bioavailibilatas menggambarkan kecepatan dan kelengkapan absorpsi sekaligus metabolisme obat sebelum mencapai sirkulasi sistemik. Eliminasi lintas pertama ini dapat dihindari atau dikurangi dengan cara pemberian parenteral misalnya lidokain, sublingual misalnya nitrogliserin, rektal, atau memberikannya bersama makanan.

Berbagai faktor yang dapat mempengaruhi bioavailibilitas obat pada pemberian oral dapat dilihat pada tabel  01.

Tabel 01. Berbagai Faktor yang Mempengaruhi Bioavailibilitas Obat Oral